Вальпроевая кислота (Acidum Valproicum)

Широко используемый препарат для лечения судорожных расстройств у взрослых и детей. Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Период полувыведения при монотерапии составляет 8-20 часов. При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов. Метаболизируется в печени: большая часть конъюгирует с глюкуроновой кислотой, меньшая окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов. Метаболиты и конъюгаты вальпроевой кислоты выводятся почками. Фармакокинетика препарата зависит от его концентрации в крови и дозы. Первое исследование на содержание вальпроевой кислоты в крови следует проводить не ранее, чем через 2-3 дня от момента начала лечения. Побочные эффекты применения препарата не часты, но могут включать анорексию, тошноту, рвоту, депрессию ЦНС, лейкопению, тромбоцитопению, гепатотоксичность. Влияние приема вальпроевой кислоты на результаты лабораторных исследований: повышение уровня печеночных ферментов, лейкопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Оценку уровня вальпроевой кислоты в сыворотке крови применяют в целях индивидуального подбора дозы и периодического контроля терапии (в т. ч. при добавлении других лекарств, смене формы препарата и других показаниях).

Индукторы ферментов (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) повышают метаболизм вальпроевой кислоты (возможно снижение концентрации в крови при совместном применении). Мефлоквин может снижать плазменные концентрации вальпроевой кислоты.