Арипипразол + дегидроарипипразол (Aripiprazole plus dehydroaripiprazole)

Синонимы: Арипипразол+дегидроарипипразол лекарственный мониторинг; Арипипразол и метаболит концентрация в сыворотке.

Aripiprazole/dehydroaripiprazole TDM.

Краткое описание исследования

Что такое арипипразол и дегидроарипипразол?

Арипипразол – это антипсихотическое средство (нейролептик второго поколения). Терапевтическое действие при шизофрении обусловлено влиянием на баланс допамина и серотонина.

Дегидроарипипразол – это основной метаболит, образующийся в ходе метаболизма арипипразола в организме, обладающий эквивалентной антипсихотической активностью. Исследование суммарной концентрации этих веществ в сыворотке крови используют в целях лекарственного мониторинга терапии арипипразолом.

Фармакокинетика арипипразола

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином, препарат активно распределяется в тканях. Равновесная концентрация достигается через 14 дней.

Арипипразол подвергается метаболическим превращениям с участием цитохромов CYP2D6 и CYP3A4 до основного активного метаболита дегидроарипипразола, концентрация которого составляет около 45% от уровня родительского препарата, антипсихотическая активность эквивалентна. Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов, а дегидроарипипразола – около 94 часов.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции у взрослых пациентов:

• тошнота;
• рвота;
• запор;
• головная боль;
• головокружение;
• двигательное беспокойство;
• тревога;
• нарушения сна;
• беспокойство.

Наиболее частые побочные реакции у детей:

• сонливость;
• головная боль;
• рвота;
• экстрапирамидные расстройства;
• утомляемость;
• повышение аппетита;
• бессонница;
• тошнота;
• назофарингит;
• повышение массы тела.

Возможны обострение имеющейся депрессии, суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых взрослых, ортостатическая гипотензия, падения, судороги, компульсивное поведение, метаболические расстройства, когнитивные и двигательные нарушения и иные редкие реакции.

С какой целью выполняют исследование

Лекарственный мониторинг концентрации препарата в крови используют для оптимизации лечения.

Существуют индивидуальные особенности фармакокинетики лекарственных препаратов, которые могут быть обусловлены разной активностью ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарства, в т. ч. в связи с возрастными особенностями, наличием патологии печени, почек и пр.

Мониторинг концентрации препарата и его основного активного метаболита в крови дает возможность персонализировать лечение. Это может быть особенно важным:

• для людей, не отвечающих на терапевтические дозы;
• при сомнениях в приверженности лечению;
• при ухудшенной переносимости;
• при вероятности лекарственных взаимодействий.

Что может повлиять на результат исследования

Нарушение правил подготовки может повлиять на результат.

Литература

1. Клинические рекомендации. Шизофрения (взрослые). МЗ РФ. – 2024.
2. Мирошниченко И. И., Баймеева Н. В., Платова А. И. Определение сывороточных/плазменных концентраций психотропных препаратов в терапевтическом лекарственном мониторинге //Фармакокинетика и фармакодинамика. – 2021. – №. 1. – С. 3-13.
3. Регистр лекарственных средств России (РЛС). Арипипразол (Aripiprazolum).
4. Справочник лекарственных средств Видаль. Арипипразол (Aripiprazole).
5. Hiemke C. et al. Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuropsychopharmacology: update 2017 //Pharmacopsychiatry. – 2018. – Т. 51. – №. 01/02. – С. 9-62.

Правила подготовки к исследованию

Если нет иных указаний врача, исследования проводят после периода достижения равновесной концентрации, перед очередным приемом препарата.

Показания для анализа на арипипразол + дегидроарипипразол:

• терапевтический лекарственный мониторинг в целях оптимизации лечения.

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: нг/мл.

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 150-500 нг/мл.

Токсический уровень: 1000 нг/мл.

Интерпретация результатов исследования на арипипразол + дегидроарипипразол

Интерпретацию проводит лечащий врач в контексте текущей клинической ситуации.