Линезолид (Linezolid)

Синонимы: Линезолид, лекарственный мониторинг.

Linezolid TDM.

Краткое описание исследования

Что такое линезолид?

Линезолид – это противомикробное средство, антибиотик класса оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях за счет связывания с бактериальными рибосомами и предотвращения образования важного для этого процесса компонента – функционального инициирующего комплекса 70S. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий. Используется для лечения инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами с лекарственной устойчивостью.

Фармакокинетика линезолида

Линезолид быстро и интенсивно всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяется в тканях, связывание с белками плазмы составляет около 30%. Максимальная концентрация в плазме при однократном приеме внутрь таблеток 400 или 600 мг, покрытых оболочкой, достигается в среднем через 1,52 и 1,28 часа. При двукратном приеме внутрь таблеток 400 или 600 мг, покрытых оболочкой, максимальная концентрация достигается в среднем через 1,12 и 1,03 часа. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии максимальная концентрация достигается через 0,97 часа.

Препарат подвергается метаболизму до двух практически неактивных метаболитов, выводится почками. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 часов при диализе.

Побочные эффекты линезолида

Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные при проведении клинических испытаний линезолида:

• диарея;
• головная боль;
• тошнота.

Побочное действие линезолида может включать тромбоцитопению и нейропатию, которые чаще отмечаются при более высоких дозах и более длительной продолжительности лечения, и прочие нежелательные эффекты.

С какой целью выполняют исследование

Лекарственный мониторинг концентрации препарата в крови используют для оптимизации лечения. Существуют индивидуальные особенности фармакокинетики лекарственных препаратов, которые могут быть обусловлены разной активностью ферментов, участвующих в метаболизме лекарства, в т. ч. в связи с возрастными особенностями, наличием патологии печени, почек и пр.

Мониторинг концентрации препарата в крови дает возможность персонализировать лечение. Это может быть особенно важным:

• для людей, не отвечающих на терапевтические дозы;
• при ожирении;
• при наличии патологий печени или почек;
• при сомнениях в приверженности лечению;
• при ухудшенной переносимости;
• при вероятности лекарственных взаимодействий.
• при изменении формы или смене препарата.

Оценка концентрации препарата рекомендована для достижения оптимального эффекта и минимизации гематологической токсичности.

Что может повлиять на результат исследования

Нарушение правил подготовки может повлиять на результат.

Литература

1. Клинические рекомендации. Внебольничная пневмония у взрослых. МЗ РФ. – 2024.
2. Клинические рекомендации. Туберкулез у взрослых. МЗ РФ. – 2025.
3. Регистр лекарственных средств России (РЛС). Линезолид (Linezolidum).
4. Справочник лекарственных средств Видаль. Линезолид (Linezolid).
5. Abdul-Aziz M. H. et al. Antimicrobial therapeutic drug monitoring in critically ill adult patients: a Position Paper# MH Abdul-Aziz et al //Intensive care medicine. – 2020. – Т. 46. – №. 6. – С. 1127-1153.
6. Alghamdi W. A. et al. Variable linezolid exposure and response and the role of therapeutic drug monitoring: Case series //Clinical Case Reports. – 2020. – Т. 8. – №. 7. – С. 1126-1129.
7. Galar A. et al. Systematic therapeutic drug monitoring for linezolid: variability and clinical impact //Antimicrobial Agents and Chemotherapy. – 2017. – Т. 61. – №. 10. – С. 10.1128/aac. 00687-17.
8. Lin B. et al. Expert consensus statement on therapeutic drug monitoring and individualization of linezolid //Frontiers in public health. – 2022. – Т. 10. – С. 967311.

Правила подготовки к исследованию

Если нет иных указаний врача, взятие крови на исследование проводят перед очередным приемом препарата.

Показания для анализа на линезолид:

• терапевтический лекарственный мониторинг в целях оптимизации лечения.

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: мкг/мл.

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 0,5-4,0 мкг/мл.

Токсический уровень: выше 7,0-10 мкг/мл.

Интерпретация результатов исследования на линезолид

Интерпретацию проводит лечащий врач в контексте текущей клинической ситуации.